Левитра ОДТ: описание препарата, фармакокинетика, показания и противопоказания

Левитра ОДТ, таблетки диспергир. в полости рта 10 мг 2 шт

Левитра ОДТ: описание препарата, фармакокинетика, показания и противопоказания

Левитра – улучшающее эректильную функцию.

Фармакодинамика

Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в них артериол.

Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член.

УровеньцГМФ регулируется, с одной стороны — синтезом гуанилатциклазы, а с другой стороны — деградацией (расщеплением) цГМФ путем гидролиза ФДЭ. Самой известной ФДЭ является цГМФспецифическая ФДЭ-5.

Блокируя ФДЭ-5, участвующую в расщеплении цГМФ, варденафил способствует усилению местного действия эндогенного оксида азота (NO) в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции.

Повышение уровня цГМФ за счет интибирования ФДЭ-5 приводит к расслаблению гладких мышц пещеристых тел и увеличению притока крови в них.

Этот эффект обусловливает способность препарата Левитра® усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.

Варденафил является мощным и высокоселективным ингибитором ФДЭ-5 (средняя ингибирующая концентрация по отношению к ФДЭ-5 — 0,7 нМ).

Ингибирующая активность варденафила наФДЭ-5 более выражена, чем на другие известные ФДЭ (в 15 раз больше, чем на ФДЭ-6, в 130 раз больше, чем на ФДЭ-1, в 300 раз больше, чем на ФДЭ-11 и в 1000 раз больше, чем на ФДЭ-2, -3, -4, -7, -8, -9, -10).

Варденафил повышал цГМФ в изолированном пещеристом теле, что приводило к расслаблению гладких мышц. Варденафил вызывает эрекцию полового члена, которая зависит от эндогенного оксида азота и стимулируется донаторами оксида азота.

Прием варденафила в дозе 20 мг у некоторых мужчин вызывал эрекцию (достаточную для проникновения) уже через 15 мин. Полный ответ достигался через 25 мин.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается. При приеме натощак ранний пик Cmax может быть достигнут через 15 мин, однако в 90% случаев в среднем Cmax достигается через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%.

Вследствие значительного эффекта первого прохождения абсолютная биодоступность составляет около 15%. В рекомендованном диапазоне доз (5–20 мг) величина показателя AUC (ППК) и Cmaxувеличиваются пропорционально величине дозы.

При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира (57%), скорость всасывания уменьшается с увеличением Тmax до 60 мин, а значение Cmax в среднем снижается на 20% без существенного изменения показателя ППК. При приеме с нормальной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (Cmax,Tmax, ППК) не изменяются. На основании этих данных варденафил можно назначать независимо от приема пищи.

Распределение

Средний Vss варденафила составляет 208 л, что демонстрирует его хорошее распределение в тканях. Варденафил и его основной метаболит (М1) хорошо связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата.

Спустя 90 мин после приема варденафила не более 0,00012% полученной дозы может определяться в сперме здоровых пациентов.

Метаболизм

Варденафил метаболизируется преимущественно печеночными ферментами с участием системы цитохрома CYP3A4, а также CYP3А5 и CYP2C9 изоформами.

Средний T1/2 варденафила составляет 4–5 ч, а основного метаболита М1 (образуемого путем дезэтилирования пиперазиновой части молекулы) — около 4 ч.

В крови содержится глюкуронид в форме конъюгата (глюкуроновая кислота), который является частью М1 метаболита.

Концентрация остальной части метаболита М1 (неглюкуроновой) составляет 26% от концентрации активного вещества. Профиль селективности в отношении ФДЭ у М1 сходен с таковым варденафила; in vitro способность подавлять ФДЭ-5 составляет 28% по сравнению с варденафилом, что соответствует 7% эффективности препарата.

Выведение. Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T1/2 — около 4–5 ч. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно через ЖКТ (91–95% дозы), в меньшей степени — почками (2–6% дозы).

Пациенты пожилого возраста. У здоровых пожилых мужчин (≥65 лет) по сравнению с молодыми индивидуумами (≤45 лет) печеночный клиренс варденафила снижен. В среднем AUC у лиц пожилого возраста увеличивается на 52%.

У пациентов в возрасте 65 лет и старше при приеме таблеток диспергируемых в полости рта (10 мг), отмечалось увеличение AUC с 31 до 39% и Cmax с 16 до 21% по сравнению с пациентами в возрасте 45 лет и младше. При приеме одной таблетки диспергируемой в полости рта (10 мг), в течение 10 дней пациентами в возрасте до 45 лет и в возрасте 65 лет и старше не отмечалось накопления варденафила в плазме.

Однако разница в эффективности и безопасности препарата у пациентов пожилого и молодого возраста не отмечается.

Почечная недостаточность.

 У пациентов с легкой (Cl креатинина — 55–80 мл/мин) и умеренной (Clкреатинина — 30–50 мл/мин) степенью нарушения функции почек фармакокинетические показатели варденафила сопоставимы с таковыми у здоровых.

При тяжелом нарушении функции почек (Cl креатинина maxснижается на 23%. Достоверной корреляции между клиренсом креатинина и концентрацией варденафила в плазме (AUC и Cmax) не отмечается.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика варденафила не изучалась.

Нарушение функции печени. У пациентов с незначительным и умеренным нарушением функции печени клиренс варденафила снижается пропорционально степени нарушения функции печени.

При легкой степени печеночной недостаточности (стадия А по Чайлд-Пью) отмечается увеличение показателей ППК и Cmax в 1,2 раза (ППК — на 17%, Сmax — на 22%), а при умеренной (стадия Б по Чайлд-Пью) — в 2,6 (на 160%) и в 2,3 (на 130%) раза соответственно по сравнению со здоровыми добровольцами.

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени (стадия В по Чайлд-Пью) фармакокинетика варденафила не изучалась.

Источник: http://medic.ru/levitra-odt-tabletki-dispergir-v-polosti-rta-10-mg-2-sht

Левитра одт, levitra odt – инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена – купить препарат левитра одт в аптеке на rusmedserv.com

Левитра ОДТ: описание препарата, фармакокинетика, показания и противопоказания

Фирма-производитель: BAYER PHARMA AG (Германия)

таб., диспергируемые в полости рта, 10 мг: 1, 2 или 4 шт. Рег. №: ЛП-001328

Клинико-фармакологическая группа:

Препарат для лечения эректильной дисфункции. Ингибитор ФДЭ-5

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, диспергируемые в полости рта, белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
варденафила гидрохлорида тригидрат (микронизированный)11.852 мг,
 что соответствует содержанию варденафила10 мг

Вспомогательные вещества: аспартам – 1.8 мг, ароматизатор мяты перечной (акации камедь, мальтодекстрин, ментол, масло листьев мяты перечной, масло листьев мяты полевой) – 2.7 мг, магния стеарат – 4.5 мг, фармабурст (“Pharmaburst™”) (кросповидон, маннитол, кремния диоксид коллоидный, сорбитол) – 159.15 мг.

1 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.2 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.4 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.1 шт. – блистеры (1) – упаковки картонные раздвижные “Burdopack” (1) – пачки картонные.2 шт. – блистеры (1) – упаковки картонные раздвижные “Burdopack” (1) – пачки картонные.

4 шт. – блистеры (1) – упаковки картонные раздвижные “Burdopack” (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Препарат для лечения эректильной дисфункции. Ингибитор ФДЭ5. Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мыши пещеристых тел и расположенных в нем артериол.

Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота, активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член.

Уровень цГМФ регулируется, с одной стороны, синтезом гуанилатциклазы, а с другой стороны – деградацией (расщеплением) цГМФ путем гидролиза фосфодиэстеразами (ФДЭ). Самой известной ФДЭ является цГМФ специфическая фосфодиэстераза типа 5 (ФДЭ5).

Блокируя ФДЭ5, участвующую в расщеплении цГМФ, варденафил тем самым способствует усилению местного действия эндогенного оксида азота в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции. Повышение уровня цГМФ за счет ингибирования ФДЭ5 приводит к расслаблению гладких мышц пещеристых тел и увеличению притока крови в них.

Этот эффект обуславливает способность варденафила усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.

Варденафил является мощным и высокоселективным ингибитором ФДЭ5 (средняя ингибирующая концентрация по отношению к ФДЭ5 – 0.7 нМ).

Ингибирующая активность варденафила на ФДЭ5 более выражена, чем на другие известные ФДЭ (в 15 раз больше, чем на ФДЭ6, в 130 раз больше, чем на ФДЭ1, в 300 раз больше, чем на ФДЭ11 и в 1000 раз больше, чем на ФДЭ-2,3,4,7,8,9,10).

Варденафил повышал цГМФ в изолированном пещеристом теле, что приводило к расслаблению гладких мышц. Варденафил вызывает эрекцию полового члена, которая зависит от эндогенного оксида азота и стимулируется донаторами оксида азота.

Прием варденафила в дозе 20 мг у некоторых мужчин вызывал эрекцию (достаточную для проникновения) уже через 15 мин. Полный ответ достигался через 25 мин (статистически достоверный и сравнимый с плацебо).

Показания

— эректильная дисфункция (неспособность достигать и сохранять эрекцию, необходимую для совершения полового акта).

Режим дозирования

Препарат Левитра® принимается внутрь, независимо от приема пищи.

Таблетку принимают сразу же после ее извлечения из упаковки. Таблетку следует держать на языке до ее полного растворения и затем проглотить, не запивая жидкостью.

В начале лечения рекомендуемая доза составляет 10 мг (приблизительно за 25-60 мин до сексуального контакта). Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг 1 раз/сут.

Для обеспечения адекватной реакции на лечение необходима сексуальная стимуляция. Препарат Левитра® показал свою эффективность при приеме за 4-5 ч до полового акта.

Коррекция дозы у пожилых пациентов (старше 65 лет) не требуется.

У пациентов с незначительным нарушением функции печени (класс А по шкале Чайлд-Пью) изменения режима дозирования не требуется. Применение препарата Левитра® не рекомендуется у пациентов с умеренными нарушениями функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью).

Изменения режима дозирования не требуется у пациентов с легкими (КК > 50-80 мл/мин), умеренными (КК > 30-50 мл/мин) и тяжелыми (КК < 30 мл/мин) нарушениями функции почек.

Побочное действие

При применении препарата Левитра® в рекомендуемых дозах сообщалось о следующих побочных реакциях (согласно терминологии, принятой ВОЗ).

В зависимости от частоты возникновения были выделены очень частые (≥10%), частые (≥1% и

Источник: http://www.rusmedserv.com/lekarstva/levitra-odt.html

Левитра® ОДТ (Levitra® ODT) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Левитра ОДТ: описание препарата, фармакокинетика, показания и противопоказания

Последняя актуализация описания производителем 25.09.2014

Рекомендуются более актуальные описания:

  • Примаксетин
  • Силденафил-СЗ

Варденафил* (Vardenafil*) G04BE09 Варденафил

  • F52.2 Недостаточность генитальной реакции
Таблетки диспергируемые в полости рта1 табл.
активное вещество:
варденафила гидрохлорида тригидрат микронизированный11,85 мг
(эквивалентно 10 мг варденафила)
вспомогательные вещества: аспартам — 1,8 мг; ароматизатор мяты перечной (акации камедь, мальтодекстрин, ментол, мяты перечной листьев масло, мяты полевой листьев масло) — 2,7 мг; магния стеарат — 4,5 мг; Фармабурст (Pharmaburst™) (кросповидон, маннитол, кремния диоксид коллоидный, сорбитол) — 159,15 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета.

Фармакологическое действие — улучшающее эректильную функцию.

Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол.

Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) .

В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член.

Уровень цГМФ регулируется, с одной стороны, синтезом гуанилатциклазы, а с другой стороны — деградацией (расщеплением) цГМФ путем гидролиза фосфодиэстеразами (ФДЭ) . Самой известной ФДЭ является цГМФ специфическая фосфодиэстераза типа 5 (ФДЭ-5) .

Блокируя ФДЭ-5, участвующую в расщеплении цГМФ, варденафил тем самым способствует усилению местного действия эндогенного оксида азота (NO) в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции. Повышение уровня цГМФ за счет ингибирования ФДЭ5 приводит к расслаблению гладких мышц пещеристых тел и увеличению притока крови в них.

Этот эффект обусловливает способность варденафила усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.

Варденафил является мощным и высокоселективным ингибитором ФДЭ-5 (средняя ингибирующая концентрация по отношению к ФДЭ-5 — 0,7 нМ).

Ингибирующая активность варденафила на ФДЭ-5 более выражена, чем на другие известные ФДЭ (в 15 раз больше, чем на ФДЭ-6, в 130 раз больше, чем на ФДЭ-1, в 300 раз больше, чем на ФДЭ-11 и в 1000 раз больше, чем на ФДЭ-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10).

Варденафил повышал цГМФ в изолированном пещеристом теле, что приводило к расслаблению гладких мышц. Варденафил вызывает эрекцию полового члена, которая зависит от эндогенного оксида азота и стимулируется донаторами оксида азота.

Прием варденафила в дозе 20 мг у некоторых мужчин вызывал эрекцию (достаточную для проникновения) уже через 15 мин. Полный ответ достигался через 25 мин (статистически достоверный и сравнимый с плацебо).

Всасывание. Среднее время достижения Cmax после приема препарата натощак варьирует от 45 до 90 мин.

При сравнении препарата Левитра® в форме таблеток диспергируемых в полости рта (10 мг), с таблетками, покрытыми оболочкой (10 мг), отмечалось увеличение среднего значения AUC варденафила с 21 до 29% и снижение Cmax на 8–19%.

Прием пищи, содержащий большое количество жира, не оказывал никакого влияния на AUC и Tmax варденафила, однако при этом отмечалось снижение среднего значения Cmax варденафила на 35%.

С учетом этих результатов препарат Левитра® ОДТ в форме таблеток диспергируемых в полости рта (10 мг) можно принимать независимо от приема пищи. Если таблетки диспергируемые в полости рта запивать водой, то AUC варденафила снижается на 29%, а медианное Tmax уменьшается на 60 мин, в то время как Cmax не изменяется.

Поэтому препарат Левитра® ОДТ в форме таблеток диспергируемых в полости рта следует принимать, не запивая водой. Изучение биоэквивалентности показало, что препарат Левитра®ОДТ в форме таблеток диспергируемых в полости рта (10 мг) не биоэквивалентен препарату Левитра® в форме таблеток, покрытых оболочкой (10 мг). Поэтому таблетки диспергируемые в полости рта не должны использоваться в качестве эквивалента таблеткам, покрытым оболочкой.

Распределение. Средний Vss варденафила составляет в среднем 208 л, что демонстрирует его хорошее распределение в тканях. Варденафил и его основной метаболит (M1) хорошо связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата.

Спустя 90 мин после приема варденафила не более 0,00012% полученной дозы может определяться в сперме здоровых пациентов.

Метаболизм. Варденафил метаболизируется преимущественно печеночными ферментами с участием изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP) — CYP3A4, а также CYP3A5 и CYP2C9.

Средний T1/2 варденафила после приема таблеток диспергируемых в полости рта (10 мг) составляет 4–6 ч, а основного метаболита M1 (образуемого путем дезэтилирования пиперазиновой части молекулы) — от 3 до 5 ч.

В крови содержится глюкуронид в форме конъюгата (глюкуроновая кислота), который является частью M1-метаболита. Концентрация остальной части M1-метаболита (неглюкуроновой) составляет 26% от концентрации активного вещества.

Профиль селективности в отношении фосфодиэстеразы у M1 сходен с таковым варденафила; in vitro способность подавлять ФДЭ-5 составляет 28% по сравнению с варденафилом, что соответствует 7% эффективности препарата.

Выведение. Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно ЖКТ (91–95% дозы), в меньшей степени — почками (2–6% дозы).

Пациенты пожилого возраста.

У пациентов в возрасте 65 лет и старше при приеме таблеток диспергируемых в полости рта (10 мг) отмечалось увеличение AUC с 31 до 39% и Cmax с 16 до 21%, по сравнению с пациентами в возрасте 45 лет и младше.

При приеме одной таблетки диспергируемой в полости рта (10 мг) в течение 10 дней пациентами в возрасте до 45 лет и в возрасте 65 лет и старше не отмечалось накопления варденафила в плазме.

Не выявлено различий в эффективности или безопасности препарата у пожилых и более молодых пациентов.

Почечная недостаточность. У пациентов с легкой (Cl креатинина >50–80 мл/мин) и умеренной (Cl креатинина >30–50 мл/мин) почечной недостаточностью фармакокинетические показатели варденафила сопоставимы с показателями здоровых мужчин. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_62430.htm

Левитра ОДТ : инструкция по применению

Левитра ОДТ: описание препарата, фармакокинетика, показания и противопоказания

Исследования биоэквивалентности показали, что препарат Левитра® ОДТ, таблетки растворимые в полости рта 10 мг, не является биоэквивалентным препарату Левитра® таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг. Поэтому таблетки, растворимые в полости рта, не следует использовать как эквивалент Левитра® таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг.

Абсорбция

При приеме Левитры® ОДТ, таблетки, растворимые в полости рта 10 мг, варденафил быстро всасывается без воды. Медиана времени достижения Cmax колеблется в пределах 45-90 минут, и схожа или немного увеличена (на 8-45 мин) по сравнению с Левитрой®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

После приема Левитры® ОДТ, таблеток растворимых в полости рта 10 мг, AUC варденафила была повышена на 21-29% (у мужчин среднего и пожилого возраста, страдающих эректильной дисфункцией) или на 44% (у молодых здоровых лиц) по сравнению с Левитрой®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в связи с абсорбцией небольшого количества препарата в полости рта.

Существенной разницы по средней Cmax при приеме Левитры® ОДТ и Левитры® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, не отмечалось.

Прием пищи с высоким содержанием жира не влияет на показатели AUC и Тmax, но в то же время приводит к снижению Cmax на 35%. Исходя из этих результатов, Левитру® ОДТ, таблетки, растворимые в полости рта 10 мг, можно принимать независимо от приема пищи.

При одновременном приеме Левитры® ОДТ, таблеток растворимых в полости рта 10 мг, вместе с водой, AUC снижается на 29%, а медиана Тmax укорачивается на 60 мин, в то время как показатель Сmax не изменяется по сравнению с приемом без воды.

В этой связи Левитру® ОДТ 10 мг таблетки, растворимые в полости рта, не следует принимать с жидкостью.

Распределение

Средний объем распределения варденафила при стабильных фармакокинетических состояниях составляет 208 л, свидетельствуя о его распределении в тканях.

Варденафил и его основной циркулирующий метаболит (М1) хорошо связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата.

Исходя из результатов измерения содержания варденафила в сперме здоровых мужчин спустя 90 мин после приема, установлено, что в сперме пациентов может определяться не более 0,00012% принятой дозы.

Метаболизм

Варденафил метаболизируется преимущественно печеночными ферментами с участием системы цитохрома CYP3A4, а также CYP3А5 и изоформами CYP2C.

Основной циркулирующий метаболит (М1) у людей, образуемый путем дезэтилирования варденафила, подвергается дальнейшему метаболизму с периодом полувыведения из плазмы, составляющим около 4 часов.

Часть метаболита М1 в форме глюкуронида находится в системной циркуляции.

Профиль селективности М1 в отношении фосфодиэстеразы сходен с таковым варденафила; способность подавлять ФДЭ-5 in vitro составляет приблизительно 28% по сравнению с варденафилом, что соответствует 7% эффективности препарата.

Конечный период полувыведения варденафила у пациентов, получающих Левитру® ОДТ, таблетки, растворимые в полости рта 10 мг, составляет в среднем 4-6 часов.

Период полувыведения М1 – основного циркулирующего в крови метаболита колеблется от 3 до 5 часов, подобно активному веществу.

Выведение

Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T1/2 – около 4-5 часов. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно с калом (91-95% принятой дозы), в меньшей степени – с мочой (2-6% принятой дозы).

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

У здоровых пожилых мужчин-добровольцев (>65 лет) по сравнению со здоровыми молодыми добровольцами (18-45 лет) печеночный клиренс варденафила снижен. В среднем у мужчин пожилого возраста, принимающих варденафил, AUC больше на 52% и Cmax больше на 34%, чем у более молодых мужчин.

У пожилых мужчин (>65 лет) на фоне приема Левитры® ОДТ, таблеток растворимых в полости рта 10 мг, AUC и Cmax были повышены на 31-39% и 16-21%, соответственно, по сравнению с пациентами в возрасте 300 раз, чем на ФДЭ-11 и >1000 раз, чем на ФДЭ-2, -3, -4, -7, -8, -9 и -10).

В исследовании плетизмографии полового члена варденафил в дозе 20 мг приводил к появлению эрекции, достаточной для введения полового члена во влагалище (ригидность 60% по данным RigiScan) и разивающейся у некоторых мужчин уже через 15 мин после приема. Общий ответ на варденафил через 25 мин после приема у этих мужчин был статистически достоверным по сравнению с плацебо.

Варденафил оказывает легкое и временное снижение артериального давления, которое в большинстве случаев не сопровождается клиническим эффектом. Средний максимум понижения систолического артериального давления в положении лежа на спине после приема 20 мг варденафила составляет 6.9 мм.рт.ст., 40 мг варденафила – 4.3 мм.рт.ст..

по сравнению с плацебо. Данное воздействие находится в рамках вазодилатирующего эффекта ингибиторов ФДЭ-5 и, возможно, является следствием повышения содержания цГМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов.

Однократный или многократный прием варденафила в дозе до 40 мг не вызывает клинически значимых изменений ЭКГ у здоровых мужчин-добровольцев.

При однократном приеме у 59 здоровых мужчин отмечалось увеличение интервала QTс (по Фридериции) на 8 мсек (90% ДИ: 6-9) и 10 мсек (90% ДИ: 8-11) для варденафила 10 мг и 80 мг, соответственно, по сравнению с плацебо, а также увеличение интервала QTci на 4 мсек (90% ДИ: 3-6) и 6 мсек (90% ДИ: 4-7) для 10 мг и 80 мг, по сравнению с плацебо, через 1 час после приема. При tmax только среднее изменение QTcF для варденафила в дозе 80 мг не попадало в установленные в исследовании предельные значения (в среднем 10 мсек, 90% ДИ: 8-11). При использовании формул индивидуальной коррекции ни один из показателей не выходил за пределы.

У 44 здоровых добровольцев при одновременном применении варденафила 10 мг или силденафила 50 мг с гатифлоксацином 400 мг, препаратом с сопоставимым влиянием на интервал QT,  отмечено увеличение интервала QTс (по Фридериции) на 4 мсек  (варденафил) и 5 мсек (силденафил) при сравнении с каждым препаратом по отдельности. Фактическое клиническое значение данных изменений интервала QT неизвестно.

У 701 пациента с эректильной дисфункцией (51% пожилого возраста, 29% с сахарным диабетом, 39% с дислипидемией и 40% с артериальной гипертензией в анамнезе), получавших лечение Левитрой® ОДТ таблетки, растворимые в полости рта 10 мг, в течение до 12 месяцев, МИЭФ (международный индекс эректильной функции) был выше, чем у пациентов, принимающих плацебо.

Доля пациентов с успешной пенетрацией на фоне приема Левитры® ОДТ таблеток, растворимых в полости рта 10 мг, составила 71% по сравнению с 44% у пациентов в группе плацебо. Данные результаты так же отмечались в подгруппах у пациентов пожилого возраста (65%), с сахарным диабетом (63%), дислипидемией (66%) и артериальной гипертензией (70%) в анамнезе.

Успешное поддержание эрекции на фоне приема Левитры® ОДТ таблеток, растворимых в полости рта 10 мг, в общей группе пациентов отмечалось в около 63% всех зарегистрированных попыток полового акта (57% у пациентов пожилого возраста, 56% – с сахарным диабетом, 59% – с дислипидемией и 60% – с артериальной гипертензией в анамнезе), по сравнению с плацебо (26%).

Источник: https://tab.103.kz/levitra-odt-instruktsiya/

Левитра одт

Левитра ОДТ: описание препарата, фармакокинетика, показания и противопоказания

Препарат для лечения эректильной дисфункции. Ингибитор ФДЭ-5

Фармакокинетика

Всасывание

Среднее время достижения Cmax после приема препарата натощак варьирует от 45 до 90 мин. При сравнении препарата Левитра ОДТ (10 мг), с таблетками, покрытыми оболочкой (10 мг), отмечалось увеличение среднего значения AUC варденафила с 21 до 29% и снижение Cmax на 8-19%.

Прием пищи, содержащий большое количество жира, не оказывал никакого влияния на AUC и время достижения Cmax варденафила, однако при этом отмечалось снижение среднего значения Cmax варденафила на 35%.

С учетом этих результатов препарат Левитра ОДТ в форме таблеток, диспергируемых в полости рта, можно принимать независимо от приема пищи.

Если таблетки, диспергируемые в полости рта, запивать водой, то AUC варденафила снижается на 29%, а медианное Тmах уменьшается на 60 мин, в то время как Cmax не изменяется. Поэтому препарат Левитра ОДТ в форме таблеток, диспергируемых в полости рта, следует принимать, не запивая водой.

Изучение биоэквивалентности показало, что препарат Левитра ОДТ, в форме таблеток диспергируемых в полости рта (10 мг), не биоэквивалентен препарату Левитра ОДТ в форме таблеток, покрытых оболочкой (10 мг). Поэтому таблетки, диспергируемые в полости рта, не должны использоваться в качестве эквивалента таблеткам, покрытым оболочкой.

Распределение

Средний Vd варденафила в устойчивом состоянии фармакокинетических параметров составляет в среднем 208 л, что демонстрирует его хорошее распределение в тканях. Варденафил и его основной метаболит (M1) хорошо связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата.

Спустя 90 мин после приема варденафила не более 0.00012% полученной дозы может определяться в сперме здоровых пациентов.

Метаболизм

Варденафил метаболизируется преимущественно печеночными ферментами с участием изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP) – CYP3A4, а также CYP3A5 и CYP2C9. В крови содержится глюкуронид в форме конъюгата (глюкуроновая кислота), который является частью M1 метаболита.

Концентрация остальной части M1 метаболита (неглюкуроновой) составляет 26% от концентрации активного вещества.

Профиль селективности в отношении фосфодиэстеразы у M1 сходен с таковым варденафила; in vitro способность подавлять ФДЭ5 составляет 28% по сравнению с варденафилом, что соответствует 7% эффективности препарата.

Выведение

Средний T1/2 варденафила после приема таблеток, диспергируемых в полости рта, составляет 4-6 ч, а основного метаболита M1 (образуемого путем дезэтилирования пиперазиновой части молекулы) – от 3 до 5 ч. Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно ЖКТ (91-95% дозы), в меньшей степени – почками (2-6% дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов в возрасте 65 лет и старше при приеме таблеток, диспергируемых в полости рта, отмечалось увеличение AUC с 31 до 39% и Cmax с 16 до 21%, по сравнению с пациентами в возрасте 45 лет и младше. При приеме одной таблетки, диспергируемой в полости рта, в течение 10 дней пациентами в возрасте до 45 лет и в возрасте 65 лет и старше не отмечалось накопления варденафила в плазме.

Не выявлено различий в эффективности или безопасности препарата у пожилых и более молодых пациентов.

У пациентов с легкой (КК > 50-80 мл/мин) и умеренной (КК > 30-50 мл/мин) почечной недостаточностью фармакокинетические показатели варденафила сопоставимы с показателями здоровых мужчин.

При тяжелой почечной недостаточности (КК < 30 мл/мин) среднее значение показателя AUC повышается на 21%, a Cmax снижается на 23%.

Достоверной корреляции между клиренсом креатинина и концентрацией варденафила в плазме (AUC и Cmax) не отмечается.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика варденафила не изучалась.

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени клиренс варденафила снижается пропорционально степени нарушения функции печени.

При легкой степени печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) отмечается увеличение показателей AUC и Cmax в 1.2 раза (AUC – на 17%, Cmax – на 22%), а при умеренной (класс В по шкале Чайлд-Пью) – AUC в 2.

6 (160%) и Cmax в 2.3 (130%) раза соответственно по сравнению со здоровыми субъектами.

Безопасность применения таблеток, диспергируемых в полости рта, не изучалась у пациентов с умеренными нарушениями функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью), поэтому не рекомендуется применение у данной категории пациентов.

У пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетика варденафила не изучалась.

Противопоказания

  • одновременное применение с нитратами или препаратами, которые являются донаторами оксида азота;
  • одновременное применение с умеренно активными или мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, эритромицин и кларитромицин;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Безопасность препарата Левитра ОДТ не исследовалась и, пока соответствующие данные не получены, его применение не рекомендуется у пациентов со следующими состояниями:

  • тяжелые нарушения функции печени;
  • заболевания почек в терминальной стадии, требующие гемодиализа;
  • артериальная гипотензия (систолическое АД в покое менее 90 мм рт. ст.);
  • недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда (в течение последних 6 месяцев);
  • нестабильная стенокардия;
  • наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, например, пигментный ретинит.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с анатомической деформацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), с заболеваниями, предрасполагающими к приапизму (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия). Пациентам со склонностью к кровотечениям и с обострением язвенной болезни, препарат следует назначать только после оценки соотношения польза/риск.

Дозировка

Препарат Левитра ОДТ принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Таблетку принимают сразу же после ее извлечения из упаковки. Таблетку следует держать на языке до ее полного растворения и затем проглотить, не запивая жидкостью.

В начале лечения рекомендуемая доза составляет 10 мг (приблизительно за 25-60 мин до сексуального контакта). Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг 1 раз/сут.

Для обеспечения адекватной реакции на лечение необходима сексуальная стимуляция. Препарат Левитра ОДТ показал свою эффективность при приеме за 4-5 ч до полового акта.

Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) не требуется.

У пациентов с незначительным нарушением функции печени (класс А по шкале Чайлд-Пью) изменения режима дозирования не требуется. Применение препарата Левитра ОДТ не рекомендуется у пациентов с умеренными нарушениями функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью).

Изменения режима дозирования не требуется у пациентов с легкими (КК > 50-80 мл/мин), умеренными (КК > 30-50 мл/мин) и тяжелыми (КК < 30 мл/мин) нарушениями функции почек.

При применении препарата Левитра ОДТ в рекомендуемых дозах сообщалось о следующих побочных реакциях (согласно терминологии, принятой ВОЗ).

В зависимости от частоты возникновения были выделены очень частые (≥10%), частые (≥1% и

Источник: https://health.mail.ru/drug/levitra_odt/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.