Конкор побочные действия для женщин

Конкор и его побочные действия на организм

Конкор побочные действия для женщин

Дата обновления: 7.09.2019

В настоящее время чрезвычайно распространены заболевания, связанные с сердечно-сосудистой системой.

Еще несколько десятилетий назад им были подвержены в основном престарелые люди, но сегодня возраст не имеет значения.

Пациенты вынуждены лечиться и принимать специальные препараты, назначенные доктором.

Довольно часто врачи прописывается Конкор, обладающий гипотензивным эффектом. Данный медикамент заметно облегчает состояние больного. Однако, как и все препараты, Конкор имеет и побочные эффекты. Прежде чем употреблять это лекарство, пациенту необходимо ознакомиться со списком противопоказаний.

Письма от наших читателей

Конкор

Конкор – это лекарственное средство, применяемое при различных нарушениях функции сердечной мышцы. Предназначен для снижения показателей АД и нормализации работы сердца.

Действующим веществом является бисопролол. Основные характеристики:

  • вид: таблетки бежевого либо лимонного оттенка;
  • дозировка: 5 или 10 мг активного вещества в таблетке;
  • группа: лекарство предназначено для снижения цифр АД при гипертонической болезни, стенокардии, ишемии и прочих заболеваниях;
  • состав: действующее вещество (фумарат бисопролола), дополнительные ингредиенты – кросповидон, гидрофосфат кальция, целлюлоза, диоксид титана.
  • прием: единожды за сутки.

Действие Конкора состоит в снижении частоты сокращений сердца и нормализации его ритма. Мягко снижает АД, увеличивает снабжение сердечной мышцы кислородом.

Даже если препарат принимается правильно, он способен вызвать следующие негативные последствия:

  • ЖКТ: сухость, тошнота, приводящая к рвоте, диарея, нарушение работы печени, изменение вкуса, запор;
  • нервная система: кошмары, тревога, вялость, мигрень, головокружение, судороги, астения, сонливость либо бессонница, чувство паники, обморок, депрессия;
  • система сосудов и сердца: резкое снижение АД, онемение пальцев и конечностей, брадикардия, ангиоспазм;
  • дыхание: одышка, ринит, бронхоспазм;
  • органы зрения: чувство сухости в глазах, снижение зрения, воспаления;
  • опорно-двигательный аппарат: псевдоревматическая боль в спине, слабость мышц, артралгия, судорога икроножных мышц;
  • кожные покровы: гипергидроз, выпадение волос, псориаз, сыпь, покраснение дермы;
  • органы чувств: ухудшение слуха либо частичная его потеря;
  • мочеполовая система: снижение потенции, снижение полового влечения;
  • показатели крови: уменьшение количества тромбоцитов и лейкоцитов, повышение уровня триглицеридов.

У больных, страдающих гипертонической болезнью и стенокардией, побочные реакции проявляются довольно часто на начальной стадии терапии. Обычно ярко выраженного характера они не носят и проходят примерно через 14 дней после начала приема.

Опасности применения для женщин

Многих пациентов интересует, проявляет ли Конкор побочные действия для женщин во время беременности.

Ведь период вынашивания ребенка – непростой процесс, и заботиться приходится не только о собственном здоровье, но и о безопасности будущего малыша.

Большинство специалистов не рекомендуют совмещать использование данного лекарства в этот период. Исключения составляют лишь критические ситуации, когда другого выбора просто нет.

Препарат не оказывает отрицательного воздействия на здоровье женщины, но может губительно сказаться на развитии плода.

В инструкции указано, что применять средство разрешено лишь в тех случаях, когда польза для беременной на несколько порядков выше риска отрицательного влияния на ребенка.

Категорически запрещается назначать лекарство себе самостоятельно, нужно использовать лишь по назначению специалиста.

Перед тем как прописать Конкор будущей маме, врач должен рассмотреть все возможные риски для малыша. Трудность в том, что действие средства на плод еще недостаточно изучено.

Однако точно установлено, что использование Конкора в некоторых случаях становится причиной снижения кровотока к плаценте, в результате чего у ребенка могут развиться некоторые патологии.

Поэтому во время терапии необходим постоянный контроль за состоянием кровотока и развитием плода.

Если во время беременности женщина принимала Конкор, после родов необходимо провести диагностику новорожденного, так как у него могут появиться признаки гипогликемии или брадикардии. Обычно эти патологии выявляются в первые 2 дня жизни.

Таким образом, можно сделать вывод, что в исключительных случаях принимать средство по назначению доктора можно и беременным, при этом важно строго соблюдать дозировку и проходить необходимые исследования.

Рекомендации

Практикующими специалистами разработаны некоторые рекомендации, которые помогут свести к минимуму побочные эффекты приема.

  • Не следует в один момент прекращать прием Конкора. Надо постепенно снижать дозу, чтобы не навредить сердцу и сосудам.
  • Пациентам, проходящим терапию, необходимо регулярно посещать лечащего врача, который проверит показатели АД. Возможно назначение дополнительных обследований: электрокардиограмма, проверка частоты сокращений сердечной мышцы и прочие.
  • В случае предстоящей операции пациент должен за несколько дней до нее постепенно уменьшать дозу средства и за 2 дня до хирургического вмешательства совсем отказаться от употребления медикамента. Также необходимо известить хирурга и анестезиолога об употреблении Конкора.
  • Человек, использующий контактные линзы, скорее всего, почувствует, что слизистая оболочка глаза стала сухой и более чувствительной к линзам. По возможности во время терапии рекомендовано отказаться от их ношения.
  • Следует точно соблюдать схему приема, не увеличивая и не уменьшая дозировку самостоятельно. О возникновении побочных реакций нужно незамедлительно сообщать врачу.

Не рекомендовано сочетать Конкор со следующими препаратами:

  • Лидокаин;
  • Метилдопа;
  • Хинидин;
  • Флекаинид;
  • Клонидин;
  • Моксонидин;
  • Верапамил;
  • Мефлохин.

Полный список лекарств, которые не рекомендуются к совместному приему с Конкором, пациенту должен предоставить лечащий доктор.

Влияние средства на способность управлять авто и какими-либо механизмами не выявлено, но индивидуальные реакции человека могут быть непредсказуемыми. Поэтому пациенту надо быть внимательным к своим ощущениям, особенно на первых этапах терапии или при изменении дозировки.

Противопоказаниями к употреблению служат следующие заболевания:

  • гипотония;
  • брадикардия;
  • астма;
  • блокада синоатриальная;
  • детский возраст;
  • аллергия на компоненты;
  • сердечная недостаточность.

Осторожность соблюдается при использовании средства людьми, имеющими в анамнезе нарушения работы печени (тяжелой степени), инфаркты, сахарный диабет, псориаз, недостаточность почек, врожденный порок сердца.

Конкор – современное и эффективное средство. Следуя рекомендациям врача и принимая медикамент грамотно, пациент сможет минимизировать проявление негативных побочных реакций и поправить собственное здоровье.

Почему в России не лечат гипертонию

Гипертония, к сожалению, всегда приводит к инфаркту или инсульту и смерти. Только постоянный прием гипотензивных лекарств мог позволить человеку жить.

Сейчас же есть шанс восстановления сосудов…

Читать полностью Была ли статья полезной? Оцените материал по пятибальной шкале! (2 3,00

Источник: https://otgipertonii.ru/preparaty/konkor-pobochnye-effekty-i-peredozirovka/

Другая сторона препарата Конкор: противопоказания и побочные действия – Сайт для здорового образа жизни

Конкор побочные действия для женщин

При гипертоническом синдроме и хронической сердечной недостаточности больным часто назначается препарат Конкор.

Механизм действия лекарства дает выраженный гипотензивный эффект, нормализует сердечные ритмы, улучшает работу сердечной мышцы.

Данное медикаментозное средство приносит огромную пользу для организма гипертоника, но, как и основная масса терапевтических препаратов, оно может быть опасно для людей, имеющих те или иные заболевания.

Прежде чем принимать таблетки от гипертонии, человеку необходимо убедиться в отсутствии противопоказаний к препарату Конкор, побочные действия для женщин и мужчин тоже не лишним будет узнать.

  • 1 Кому нельзя?
  • 2 Побочные действия Конкора
  • 3 Особые рекомендации
  • 4 по теме

Таблетки Конкор противопоказаны людям, которые страдают от таких болезней, как:

  • кардиогенный шок;
  • острая сердечная недостаточность;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность в хронической форме;
  • синоатриальная блокада;
  • синдром дисфункции синусового узла;
  • брадикардия, при которой количество сердечных сокращений не превышает 50 ударов за одну минуту;
  • гипотония (систолическое давление не превышает 90 миллиметров ртутного столба);
  • атриовентрикулярная (АВ) блокада 2 и 3 степени, сопровождающаяся потерей нервных импульсов между желудочками и предсердиями сердечной мышцы (при отсутствии кардиостимулятора);
  • бронхиальная астма, протекающая в тяжелой форме;
  • хроническая (прогрессирующая) обструктивная болезнь легких;
  • нарушение метаболических процессов, при которых снижается pH крови и уровень бикарбоната в крови (метаболический ацидоз);
  • нарушение периферического кровообращения (болезнь Рейно и другие патологические состояния);
  • значительное увеличение размеров сердца (кардиомегалия);
  • доброкачественная или злокачественная опухоль надпочечников (феохромоцитома);
  • гиперчувствительность или непереносимость любых компонентов, входящих в состав препарата.

Также препарат нельзя употреблять кормящим матерям и детям, которым не исполнилось 18 лет. В период беременности данное лекарственное средство может быть назначено женщине только в том случае, если польза от него для будущей матери гораздо выше, чем вред для развивающегося плода (все имеющиеся риски в таких ситуациях должен оценивать лечащий врач).

Принимать Конкор с особой осторожностью и только по рекомендации доктора необходимо при таких заболеваниях и состояниях, как:

  • тяжелые поражения печени (печеночная недостаточность);
  • почечная недостаточность;
  • сахарный диабет;
  • гипертиреоз;
  • врожденные пороки сердца;
  • миастения;
  • стенокардия Принцметала;
  • атриовентрикулярная блокада 1 степени;
  • аллергореакции;
  • псориаз;
  • частые депрессии.

Соблюдать меры предосторожности и следить за изменениями самочувствия необходимо пожилым людям, любые недомогания после приема препарата Конкор, побочные эффекты любого характера должны стать поводом для того, чтобы срочно обратиться к врачу.

Даже при правильном употреблении и строгом соблюдении дозировки препарат Конкор побочные явления может спровоцировать следующие:

  1. со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, приступы рвоты, запоры, поносы, нарушения работы печени, болевые ощущения в области эпигастрия, сухость во рту, изменение вкусовых ощущений;
  2. со стороны ЦНС: головные боли, мигрени, головокружения, потеря сознания, слабость, повышенная утомляемость, бессонница или сонливость, ночные кошмары, галлюцинации, депрессивные состояния, беспричинная тревожность, чувство паники, судороги, нарушение памяти, миастения, астения;
  3. со стороны сердечно-сосудистой системы: резкое понижение артериального давления, приступы брадикардииучащение сердечных ритмов, ангиоспазмы, обострение хронической сердечной недостаточности, онемение конечностей;
  4. со стороны органов зрения: повышенная слезоточивость, сухость слизистой глаз, воспаление конъюнктивы, ухудшение зрения;
  5. со стороны дыхательной системы: насморк, заложенность носа, одышка, бронхоспазмы;
  6. со стороны органов чувств: нарушение или частичная потеря слуха;
  7. со стороны опорно-двигательного аппарата: слабость в мышцах, судороги ножных икр, артралгия, болевые ощущения в области спины;
  8. со стороны кожных покровов: обострение псориаза, облысение, гипергидроз;
  9. аллергореакции: зуд и высыпания на коже (крапивница), отечность и покраснение кожных покровов, аллергический насморк;
  10. изменения показателей крови: повышение уровня ферментов АСТ и АЛТ, понижение количества тромбоцитов, снижение уровня лейкоцитов, увеличение количества триглицеридов.

Побочные действия Конкор Кор (отличается дозировкой действующего вещества) имеет аналогичные.

Влияет ли Конкор на потенцию? Побочные эффекты Конкора распространяются и на мочеполовую систему. После его приема возможно ослабление потенции у мужчин, снижение полового влечения.

Особые рекомендации

Чтобы сократить до минимума риски возникновения побочных реакций и осложнений, гипертонику необходимо соблюдать все указания врача.

Принимать Конкор необходимо в соответствии со следующими рекомендациями:

  • больным не рекомендуется резко прекращать прием препарата (чтобы закончить лечение без вреда для сердечно-сосудистой системы, дозировку необходимо снижать постепенно);
  • если гипертонику назначена операция, ему необходимо за несколько дней до проведения хирургического вмешательства уменьшить дозу лекарства, а за двое суток полностью отказаться от приема препарата (также больной обязан заранее предупредить анестезиолога о том, что он употребляет таблетки Конкор);
  • люди, принимающие препарат должны регулярно посещать врача для того, чтобы доктор смог проконтролировать артериальное давление, частоту сокращений сердца, показатели кардиограммы, состояние почек пациента;
  • несмотря на то, что клинические исследования не показали, что Конкор влияет на концентрацию внимания, в начале лечения больному следует быть особо осторожным при вождении автомобиля или работе со сложными механизмами (индивидуальная реакция организма на данное лекарственное средство может быть непредсказуемой);
  • гипертоник, носящий контактные линзы, должен быть готов к тому, что слизистая его глаз при приеме гипотензивного препарата может стать более сухой и чувствительной к инородному телу.

Препарат Конкор в сочетании с другими лекарственными средствами может негативно повлиять на состояние человеческого организма.

Больным не рекомендуется принимать таблетки с гипотензивным действием одновременно с лекарствами, содержащими такие активнодействующие вещества, как:

  • лидокаин;
  • флекаинид;
  • хинидин;
  • дизопирамид;
  • пропафенон;
  • фенитоин;
  • дилтиазем;
  • клонидин;
  • верапамил;
  • рилменидин;
  • моксонидин;
  • метилдоп;
  • фелодипин;
  • амлодипин;
  • нифедипин;
  • амиодарон;
  • мефлохин.

Кроме этого, с особой осторожностью нужно употреблять Конкор в сочетании с противовоспалительными нестероидными препаратами, бета-адреноблокаторами, инсулином и различными гипогликемическими средствами, парасимпатомиметиками, сердечными гликозидами, барбитуратами, антидепрессантами и др. Полный перечень лекарств, которые нежелательно употреблять вместе с Конкором, гипертонику должен предоставить лечащий врач.

Только тщательное соблюдение схемы лечения даст больному ожидаемый терапевтический эффект, любые отклонения от назначений доктора могут негативно отразиться не только на сердечно-сосудистой системе, но и на состоянии всего организма.

по теме

Как правильно принимать таблетки Конкор, смотрите в видеоролике:

Про побочные действия Конкора можно почитать в отзывах и убедиться, что все не так уж страшно, если следовать инструкции по применению и рекомендациям врача. Препарат считается одним из сильнодействующих лекарств, помогающих человеку справиться гипертоническим синдромом и другими заболеваниями, при которых поражаются сердце и сосуды.

Чтобы данное лекарственное средство принесло гипертонику пользу, ему необходимо не превышать назначенную дозировку таблеток и не заниматься самолечением.

Назначать и отменять прием Конкора может только специалист с медицинским образованием, который знает обо всех побочных действиях лекарства и всегда несет ответственность за здоровье своего пациента.

Источник

Источник: https://foreverhealth.ru/drygaia-storona-preparata-konkor-protivopokazaniia-i-pobochnye-deistviia/

Конкор Кор – инструкция по применению, от чего помогает, при каком давлении принимать и какие могут быть побочные эффекты

Конкор побочные действия для женщин

Таблетки Конкор — это торговое наименование другого лекарства: Бисопролола. Оба являются полными аналогами, взаимозаменяемы, хотя есть и некоторые отличия.

И то, и другое средства относятся к классу селективных бета1-адреноблокаторов, снижающих чувствительность особых рецепторов.

Применение Конкора целесообразно в рамках терапии и профилактики артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, инфаркта, инсульта, стенокардии.

Бета-блокаторы сложны в плане назначения, потому как требуется точный учет сочетаемости разных медикаментов.

А между тем для изолированного исключительного приема Конкор как и многие другие бета-блокаторы практически не подходит. Эффективность будет недостаточной.

Потому своими силами разобраться со схемой приема и вообще целесообразностью назначения невозможно. Требуется помощь кардиолога.

Терапевтическое действие на организм

Если повышается давление или учащается сердцебиение, происходит выброс адреналина в кровь.

Под его влиянием кровеносные сосуды сужаются, а бронхи, наоборот, расширяются, стимулируя повышение объема поступления воздуха в легкие. При гипертонии действие адреналина на организм только усугубляет симптомы заболевания.

Конкор Кор – это лекарство от повышенного давления, которое оказывает на организм такое терапевтическое действие:

Таблетки Конкор Кор – это лекарственное средство, назначаемое при артериальной гипертензии для быстрого снижения давления

  • ограничивает влияние адреналина на сердце и нервные окончания;
  • нормализует сердечный ритм;
  • расширяет кровеносные сосуды, нормализуя процесс кровообращения;
  • снижает интенсивность ренина (вещества, содержащегося в сыворотке крови и отвечающего за нормализацию АД).

Эти таблетки от давления действуют мягко. Показатели тонометра нормализуются спустя 4 часа после приема капсулы. Лекарство оказывает пролонгированное действие – Конкор снижает давление на 24 часа при условии однократного приема. При гипертонии препарат может снизить и держать в норме показатели тонометра после 15-дневного курса.

Побочные эффекты

Прием Конкора может сопровождаться побочными эффектами:

  • Со стороны нервной системы: могут наблюдаться (в особенности в начале терапии) повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, нарушения сна, депрессия, редко — галлюцинации (обычно слабо выражены и проходят на протяжении 1–2 нед), иногда — парестезия.
  • Со стороны органа зрения: нарушения зрения, снижение слезоотделения (надо учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушения AV-проводимости, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков, в начале лечения — ухудшение состояния пациентов с перемежающейся хромотой или с синдромом Рейно.
  • Со стороны дыхательной системы: в единичных случаях — одышка (у пациентов, склонных к бронхоспазму).
  • Со стороны ЖКТ: в отдельных случаях — диарея, запоры, тошнота, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови (АсАТ, АлАТ), гепатит.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях — мышечная слабость, судороги, артропатия с поражением одного или нескольких суставов (моно- или полиартрит).
  • Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе (при латентном сахарном диабете) и маскировка признаков гипогликемии, в отдельных случаях — повышение уровня ТГ в крови, нарушения потенции.
  • Со стороны кожи: иногда — зуд, гиперемия кожи, повышенная потливость, сыпь. При лечении блокаторами β-адренорецепторов в отдельных случаях наблюдаются выпадение волос, нарушения слуха или шум в ушах, увеличение массы тела, изменение настроения, кратковременная потеря памяти, аллергический ринит, приапизм.

Форма выпуска и состав лекарства

Конкор Кор выпускается в форме таблеток-сердечек, покрытых тонкой пленочной оболочкой. Основное действующее вещество медикамента – бисопролол.

Эти таблетки от давления представлены в двух видах дозировки – по 5 и 10 мг активного компонента. Цвет оболочки пилюль отличается в зависимости от концентрации бисопролола. Сердечки по 5 мг в оболочке нежного лимонного оттенка.

Таблетки по 10 мг вещества – бежевого оттенка. Дополнительные компоненты:

  • диоксид титана;
  • макрогол;
  • пищевые красители;
  • диметикон.

Таблетки Конкор Кор используются для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы, применяются они и при повышенном давлении

После перорального применения, оболочка таблетки растворяется в желудке, постепенно высвобождая действующее вещество. Благодаря этому Конкор понижает АД мягко и постепенно.

Как принимать Конкор при давлении: отзывы, аналоги

При каком давлении и как принимать Конкор? От чего и что лечит? Конкор при высоком давлении (гипертонии) будет ли эффективен или нет? Ответы на эти и другие вопросы мы рассмотрим в сегодняшней статье.

Конкор является селективным β1-адреноблокатором, который активно применяется в медикаментозной терапии гипертонической болезни, ишемии сердца и других патологий. Благодаря высокой эффективности его действие проявляется через несколько часов с момента приема и продолжается до суток. Поэтому пациентам достаточно одной таблетки препарата в день.

Активным веществом препарата Конкор является бисопролол. К вспомогательным компонентам относятся гидрофосфат кальция, диоксид кремния (коллоидный), микрокристаллы целлюлозы, кукурузный крахмал, кросповидон, стеарат магния.

Таблетки выпускаются светло-оранжевого и светло-желтого цвета. Они с двух сторон выпуклые, сердцевидные. В состав их пленочной оболочки входят гипромеллоза, макрогол, диметикон, красители оксида железа, диоксид титана.

Таблетки Конкора содержат по 5 и 10 мг активного вещества, а минимальная дозировка препарата Конкор Кор составляет 2,5 мг (белого цвета). Кроме дозы главного действующего компонента, медикаменты ничем не отличаются. Реализуется препарат в упаковках по 30-50 шт.

Источник: https://gb4miass74.ru/bolezni/konkor-instrukciya-po-primeneniyu.html

Конкор® (Concor®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Конкор побочные действия для женщин

Последняя актуализация описания производителем 01.10.2019

Бисопролол* (Bisoprolol*) C07AB07 Бисопролол

  • Бета1-адреноблокатор селективный [Бета-адреноблокаторы]
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
ядро
действующее вещество:
бисопролола фумарат5/10 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный — 132/127,5 мг; крахмал кукурузный, мелкий порошок — 14,5/14 мг; кремния диоксид коллоидный, безводный — 1,5/1,5 мг; МКЦ — 10/10 мг; кросповидон — 5,5/5,5 мг; магния стеарат — 1,5/1,5 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза 2910/15 — 2,2/2,2 мг; макрогол 400 — 0,53/0,53 мг; диметикон 100 — 0,11/0,22 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,02/0,12 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — -/0,002 мг; титана диоксид (Е171) — 0,97/0,85 мг

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг: светло-желтые, сердцевидные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг: светло-оранжевые, сердцевидные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Фармакологическое действие — антиангинальное, гипотензивное, бета1-адреноблокирующее.

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

В терапевтических дозах он обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам внутренних органов (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма.

Следовательно, бисопролол (в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов) в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы, и углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме.

Выраженность атерогенного действия бисопролола не отличается от действия пропранолола.

В терапевтических дозах бисопролол блокирует бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и не явно выраженное инотропное действие.

Бисопролол уменьшает ЧСС в покое и при нагрузке, замедляет AV-проводимость, уменьшает возбудимость миокарда. Снижает сердечный выброс, в незначительной степени снижает ударный объем. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, снижает активность ренина плазмы крови.

В начале лечения в первые 24 ч после приема бисопролола общее периферическое сопротивление (ОПС) несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов). Через 1–3 сут ОПС возвращается к исходному. При длительной терапии изначально повышенное ОПС снижается.

Максимальный гемодинамический эффект достигается через 3–4 ч после приема внутрь. При применении 1 раз в сутки терапевтический эффект бисопролола сохраняется в течение 24 ч благодаря 10–12-часовому T1/2 из плазмы крови.

Бисопролол обладает такими же электрофизиологическими эффектами, как и другие бета-адреноблокаторы. В электрофизиологических исследованиях бисопролол урежал ЧСС, увеличивал время проведения и рефрактерные периоды синоатриального и AV-узлов. Отмечается удлинение интервалов RR и PQ, а также корригированного интервала QT (QTc) на ЭКГ (в пределах нормальных значений).

Бисопролол оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Механизм антигипертензивного действия бисопролола изучен не полностью.

Антигипертензивный эффект может быть связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением содержания ренина в плазме крови и активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2–5 дней, максимальное снижение АД достигается, как правило, через 2 нед после начала лечения.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

При однократном применении у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол снижает ЧСС, ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы, увеличенное содержание цАМФ, артериальная гипертензия), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ.

Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первом прохождении через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность.

Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч.

Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности.

Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T1/2 — 10–12 ч. Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. В исследовании у пациентов с почечной недостаточностью (средний Cl креатинина 28 мл/мин) было показано, что снижение Cl креатинина сопровождается увеличением Cmax, AUC и T1/2 бисопролола.

Поскольку клиренс бисопролола в равной степени осуществляется почками и печенью, существенной кумуляции бисопролола у пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности не отмечается.

В случае тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_1806.htm

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.